2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
    Neuronal Signaling
  4. Histamine Receptor
  5. H3 Receptor Isoform

H3 Receptor

 

H3 Receptor 相关产品 (40):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B0527A
    Amitriptyline hydrochloride

    盐酸阿米替林

    		Inhibitor 98.91%
    Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
  • HY-12199B
    Pitolisant hydrochloride

    替洛利生盐酸盐

    		Antagonist 99.92%
    Pitolisant盐酸盐(BF2.649;Ciproxidine)是新型的人重组H3受体选择性反向激动剂，Ki为0.16 nM。
  • HY-14111
    GSK189254A Antagonist 98.59%
    GSK189254A (GSK189254 free base)是一个新颖高效有选择性的H3受体拮抗剂，对人类和大鼠H3的pKi值分别为9.59-9.90 and 8.51-9.17。
  • HY-101232
    Tiotidine Antagonist 99.28%
    Tiotidine (ICI 125211) 是一种有效选择性 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂 (pA2=7.3-7.8)。Tiotidine (ICI 125211) 对 H1 和 H3 受体均具有低亲和力。
  • HY-B0524A
    Betahistine dihydrochloride

    盐酸倍他司汀

    		Modulator 99.82%
    Betahistine dihydrochloride 是一种口服有效的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 激动剂和 H3 受体 (H1 receptor) 的拮抗剂。Betahistine dihydrochloride 用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。
  • HY-14517
    H3R antagonist 5 Agonist
    H3R antagonist 5 (Compound 1b) 是一种选择性的具有血脑屏障的组胺 H3 受体反向激动剂，IC50 为 0.54 nM。H3R antagonist 5 可用于中枢神经系统相关研究。
  • HY-119087
    JNJ-28583867 Antagonist
    JNJ-28583867 是一种具有口服活性和选择性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 拮抗剂 (Ki=10.6 nM) 和血清素转运体 (SERT) 抑制剂 (Ki=3.7 nM)。JNJ-28583867 可用于抑郁症的研究。
  • HY-116386
    GSK334429 Antagonist
    GSK334429 是一种选择性的具口服活性的非咪唑类组胺 H3 受体拮抗剂，对人类 H3 受体的 pKi 值为 9.49。GSK334429 可用于神经科学研究。
  • HY-15289
    Ciproxifan maleate Antagonist 99.75%
    Ciproxifan maleate (FUB 359 maleate) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性和竞争性的组胺 H3 受体拮抗剂，IC50 值为 9.2 nM。Ciproxifan maleate 对其他受体亚型的表观亲和力低。Ciproxifan maleate 可用于研究衰老性疾病和阿尔兹海默症。
  • HY-W014941
    (R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrochloride

    (R)-(-)-α-甲基组胺二盐酸盐

    		Agonist 99.62%
    (R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrochloride 是一种有效，选择性和可透过血脑屏障的 H3 组胺受体激动剂，Kd 值为 50.3 nM。(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrochloride 可增强记忆力，减轻大鼠的记忆力障碍。
  • HY-12195
    ABT-239 Antagonist 99.23%
    ABT-239 是一种新颖的，高效的，非咪唑类的 H3R 拮抗剂，也是 TRPV1 的拮抗剂。
  • HY-D0237
    Betahistine mesylate

    甲磺酸倍他司汀

    		Modulator 99.90%
    Betahistine mesylate 是一种具有口服活性的的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 激动剂和 H3 受体 (H3 receptor) 的拮抗剂。Betahistine 可以用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。
  • HY-106000
    GSK239512 Antagonist 99.09%
    GSK239512 是一种有效的脑渗透性 H3 受体拮抗剂。GSK239512 可用于研究轻度至中度的阿尔茨海默病 (AD)。
  • HY-123532
    JNJ10191584 Antagonist 99.95%
    JNJ10191584 (VUF6002) 是具有口服活性的、选择性的 histamine H4 受体 拮抗剂，Ki 值为 26 nM。JNJ10191584 对 H4 受体的选择性是 H3 受体的 540 倍，对 H3 受体的 Ki 值为 14.1 μM。JNJ10191584 抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用，IC50 值分别为 530 nM 和 138 nM。
  • HY-12190
    JNJ-5207852 Antagonist ≥98.0%
    JNJ-5207852 是组胺 H3 受体有选择性的有效拮抗剂，其对大鼠和人类 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9，9.24。
  • HY-101173
    Imetit dihydrobromide Agonist ≥98.0%
    Imetit dihydrobromide (VUF 8325 dihydrobromide) 是组胺 H3 和 H4 受体的高亲和力的强激动剂，Ki 值分别为 0.3 和 2.7 nM。Imetit dihydrobromide 模拟组胺对嗜酸性粒细胞形状改变的作用 (EC50=25 nM)。
  • HY-112219A
    H3R antagonist 1 hydrochloride Inhibitor 99.10%
    H3R antagonist 1 hydrochloride 是一种有效的组胺受体 3 (H3R) 反向激动剂，详细信息请参考专利文献 WO2013107336A1 中的化合物 2。
  • HY-100999
    (R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide

    (R)-(-)-α-甲基组胺二氢溴酸盐

    		Agonist ≥98.0%
    (R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide 是一种有效，选择性和可透过血脑屏障的 H3 组胺受体激动剂，Kd 值为 50.3 nM。(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide 可增强记忆力，减轻大鼠的记忆力障碍。
  • HY-109968
    Irdabisant Antagonist 99.38%
    Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
  • HY-12206A
    Thioperamide maleate

    硫丙咪胺马来酸

    		Antagonist 98.26%
    Thioperamide maleate (MR-12842 maleate) 是一种有效的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的选择性 H3 受体拮抗剂，抑制 [3H] 组胺释放的Ki 为 4.3 nM。Thioperamide maleate 抑制 [3H] 组胺合成的 Ki 为 31 nM 。
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